PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性卵白激酶) 遏制剂开yun体育网，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于自然存在的热平安卵白激酶遏制剂中的 5-24 残基。
英文称号：PKI(5-24)
CAS号：99534-03-9
分子式：C94H148N32O31
分子量：2222.38
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：白色固体粉末
储存要求：-20℃
序列：Thr-Thr-Tyr-Ala-Asp-Phe-Ile-Ala-Ser-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-His-Asp
伸开剩余68%序列缩写：TTYADFIASGRTGRRNAIHD
H2O 中的融化度 : 25 mg/mL (11.25 mM; 超声助溶)
PKI(5-24)是一种经过经心缠绵与合成的强效、竞争性遏制剂，专诚用于靶向并遏制cAMP依赖性卵白激酶（PKA）的活性。PKA看成一种要道的细胞内信号传导分子，在调治多种细胞功能中施展着中枢作用，包括代谢、滋长、分化和细胞凋一火等经由。PKI(5-24)的遏制作用基于其与PKA催化亚基的聚会智商，这种聚会具有高度的特异性和亲和力，其遏制常数（Ki）仅为2.3纳摩尔（nM），这一数据充分展示了PKI(5-24)看成PKA遏制剂的执意着力。
PKI(5-24)的缠绵灵感起首于当然界中存在的热平安卵白激酶遏制剂，卓绝是这些遏制剂中的5-24号氨基酸残基序列。通过模拟这一自然序列，科学家们告捷地建造出PKI(5-24)，它不仅玩忽平安地存在于各式实践要求下，还能灵验地与PKA催化亚基的竞争性聚会位点蕴蓄会，从而阻断PKA的泛泛功能。
看成竞争性遏制剂，PKI(5-24)的作用机制在于它玩忽与PKA催化亚基的底物聚会位点相竞争，防止底物（如ATP和卵白质底物）与PKA催化亚基的灵验聚会。这种竞争性的聚会模式确保了PKI(5-24)玩忽在不变嫌PKA催化亚基结构的前提下，灵验地遏制其催化活性。
PKI(5-24)的强效遏制作用和高度特异性使其成为商量PKA信号传导机制的病笃器具。通过哄骗PKI(5-24)，科学家们玩忽更真切地了解PKA在细胞信号传导中的作用，以及它如何与其他信号分子相互作用来调治细胞功能。此外，PKI(5-24)还可能具有潜在的诊治应用，卓绝是在那些与PKA非常激活运筹帷幄的疾病中，如某些类型的癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等。
值得老成的是，尽管PKI(5-24)在实践室商量中证据出了显赫的遏制汗漫，但在将其应用于临床诊治之前，还需要进行多半的安全性和灵验性评估。这包括评估PKI(5-24)在生物体内的平安性、代谢道路、潜在反作用以及与其他药物的相互作用等。通过这些商量，咱们不错更全面地了解PKI(5-24)的潜在诊治价值，并为其昔日的临床应用提供坚实的科学依据。
总之，PKI(5-24)看成一种强效、竞争性、合成的PKA遏制剂，在细胞信号传导商量和潜在的临床诊治中展现出了浩荡的应用远景。跟着对其作用机制的真切商量和临床应用的束缚探索，咱们有原理深信，PKI(5-24)将在昔日的生物医学商量中施展愈加病笃的作用。
发布于：江苏省